Circa l’80% dei pazienti con colesterolo elevato non raggiunge i livelli di colesterolo cattivo LDL indicati dalle linee guida, nonostante l'assunzione di trattamenti come le statine e altre terapie ipolipemizzanti. Sono perciò a maggior rischio di infarto o ictus, responsabili dell’85% dei decessi causati da malattia cardiovascolare aterosclerotica. 

Inoltre, la consapevolezza sui livelli target ottimali indicati dalle linee guida redatte dalla European Society of Cardiology e dalla European Atherosclerosis Society ormai quattro anni fa no è ancora ottimale. Le linee guida rispondono a un principio chiaro: “The lower the better”, vale a dire più basso è il livello di colesterolo LDL di una persona, minore è il suo rischio cardiovascolare. Gli obiettivi fissati per il colesterolo LDL sono inferiori a 55mg/dL nei pazienti a rischio molto alto e inferiori 70mg/dL per quelli a rischio alto. 

È questo il contesto in cui si inserisce l’approvazione della rimborsabilità, da parte dell’Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA) di acido bempedoico e dell’associazione a dose fissa di acido bempedoico ed ezetimibe per il trattamento di pazienti adulti i cui livelli di colesterolo LDL nel sangue restano troppo elevati nonostante l'assunzione di trattamenti come le statine e altre terapie ipolipemizzanti. In Italia l'acido bempedoico e la sua associazione a dose fissa con ezetimibe sono prescrivibili in regime di rimborsabilità tramite una scheda di prescrizione.

Dal colesterolo all’infarto

«L’accumulo di lipidi nella parete dei vasi sanguigni, soprattutto di quelli trasportati dalle LDL (le lipoproteine aterogene per eccellenza) è in grado di causare una infiammazione del vaso, un processo noto come aterosclerosi. L’aterosclerosi determina la formazione di placche, che complicandosi limitano il flusso di sangue al cuore o al cervello, con conseguenze che possono essere in alcuni casi fatali», spiega Marcello Arca, past president della Società Italiana per lo studio della Aterosclerosi (SISA). «L'evidenza è ormai chiara ed indiscutibile: il colesterolo delle LDL è una causa diretta e comprovata di eventi come infarti, ictus e, quindi anche e, di morte per malattie cardiovascolari su base ischemica. Di conseguenza, le ultime linee guida dell'ESC invitano a ridurre il più possibile il colesterolo LDL, il cosiddetto colesterolo cattivo, nelle persone ad alto rischio La disponibilità in Italia dell’acido bempedoico e dell’associazione fissa di acido bempedoico ed ezetimibe fornirà nuove importanti opzioni terapeutiche per aiutare i pazienti a raggiungere i loro obiettivi di colesterolo LDL». 

I vantaggi del trattamento

L’acido bempedoico è un nuovo trattamento orale, first-in-class (primo nel suo genere con questo meccanismo d’azione), da assumere una volta al giorno, che può essere associato ad altri trattamenti ipolipemizzanti per ridurre ulteriormente i livelli di colesterolo LDL. Negli studi clinici è emerso che l’assunzione del farmaco garantisce ai pazienti una riduzione aggiuntiva compresa tra il 17% e il 28% del colesterolo LDL in aggiunta alle statine alla massima dose tollerata, con o senza altre terapie orali ipolipemizzanti. Negli studi clinici è stata osservata una riduzione di circa il 18% del colesterolo LDL con le statine ad alta intensità e una riduzione del colesterolo LDL fino al 28% nei pazienti che non assumevano statine. Invece l’associazione fissa acido bempedoico/ezetimibe, ha dimostrato una riduzione di circa 38% del colesterolo LDL rispetto al placebo, in aggiunta alla terapia ipolipemizzante di background.

«L’acido bempedoico rappresenta un nuovo efficace strumento nell’armamentario terapeutico, soprattutto per i pazienti a più alto rischio cardiovascolare che non hanno raggiunto gli obiettivi terapeutici nonostante le terapie ipolipemizzanti in corso, e per i pazienti intolleranti», commenta Fulvio Colivicchi, presidente dell'Associazione Nazionale Medici Cardiologi Ospedalieri (ANMCO). «Questo farmaco ha il vantaggio di poter essere associato a qualsiasi terapia ipolipemizzante, di avere un buon profilo di tollerabilità e di essere facilmente accessibile dal momento che potrà essere prescritto sia dagli specialisti che dai medici di medicina generale».

L’acido bempedoico agisce inibendo un enzima coinvolto nella produzione di colesterolo nel fegato. Nell’associazione a dose fissa con ezetimibe combina due metodi complementari per ridurre il colesterolo in una singola compressa orale da assumere una volta al giorno: per un verso inibisce la produzione di colesterolo nel fegato mentre, contemporaneamente, l’ezetimibe riduce l'assorbimento del colesterolo alimentare nell'intestino.

L’acido bempedoico non è attivo nel muscolo scheletrico, pertanto non si prevede che possa provocare effetti indesiderati muscolo-correlati come ad esempio le mialgie.

Una nuova arma contri il big killer

Le malattie cardiovascolari rappresentano la prima causa di morte nel mondo, con una stima di circa 17,9 milioni di decessi ogni anno, di cui l’85% causati da infarto o ictus. In Italia le malattie cardiovascolari sono responsabili del 35.8% di tutti i decessi (32,5% negli uomini e 38,8% nelle donne), superando i 230 mila casi annui. Solo nel 2017, 47.000 dei decessi dovuti a malattie cardiovascolari sono stati attribuiti a ipercolesterolemia.

«L’ipercolesterolemia è una malattia silenziosa, perché non ha sintomi evidenti, ma ormai le evidenze scientifiche hanno dimostrato che contribuisce in modo sostanziale ad eventi come infarti e ictus, con un impatto devastante sulla vita dei pazienti e delle loro famiglie. Siamo sempre molto partecipi ogni volta che in Italia vengono messi a disposizione nuovi trattamenti che aiuteranno i troppi pazienti che risultato non aderenti ai trattamenti prescritti, spesso proprio a causa di effetti collaterali delle terapie, o che non riescono comunque a raggiungere i target ottimali di colesterolo LDL», ha dichiarato Emanuela Folco, presidente della Fondazione Italiana per il Cuore. «E contemporaneamente  auspichiamo che si rinsaldi sempre di più la collaborazione di tutti gli attori coinvolti, affinché cresca in primis la consapevolezza del pubblico sui gravi rischi della ipercolesterolemia e si realizzi una più solida alleanza medico-paziente». 

«Daiichi Sankyo è lieta di mettere l’acido bempedoico e la sua associazione a dose fissa con ezetimibe a disposizione di coloro che non riescono a tenere sotto controllo i loro livelli di colesterolo LDL. Un trattamento unico nel suo genere, per rispondere come sempre alle esigenze di cura insoddisfatte, soprattutto quelle dei pazienti a più alto rischio cardiovascolare», ha concluso Joanne Jervis, vice president European Customer Experience di Daiichi Sankyo, «Ma continuiamo a profondere il nostro impegno anche in campagne e iniziative mirate ad accrescere la consapevolezza dei pazienti e degli specialisti, perché crediamo profondamente che per realizzare la nostra mission di migliorare la qualità della vita dei pazienti, temi come quelli dell’aderenza terapeutica, della prevenzione primaria e secondaria, siano altrettanto cruciali quanto lo sviluppo di farmaci innovativi».