Da ricerca Gemelli-CNR una possibile nuova arma anti-cancro

Un primo passo

Da ricerca Gemelli-CNR una possibile nuova arma anti-cancro

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De Donato M et al.Identification and antitumor activity of a novel inhibitor of the NIMA-related kinase NEK6. Scientific Reports. 2018
di redazione

Ricercatori dell’Università Cattolica, Fondazione Policlinico Universitario Agostino Gemelli IRCCS e dell’Istituto di Chimica del Riconoscimento Molecolare (ICRM) del CNR hanno identificato una molecola potenzialmente in grado di bloccare selettivamente proliferazione delle cellule tumorali e che dunque potrebbe diventare il principio attivo di nuovi farmaci antitumorali. 

Il funzionamento della molecola, che è stata già brevettata, è stato descritto sulla rivista Scientific Reports.

«Il nostro gruppo di ricerca si è occupato negli ultimi anni del ruolo della proteina NEK6 nel tumore dell’ovaio, dimostrando come elevati livelli di espressione nel tessuto tumorale si correlino con una prognosi sfavorevole e una scarsa risposta al trattamento di prima linea», spiega  Daniela Gallo, responsabile dell’Unità di Medicina Traslazionale per la Salute della Donna e del Bambino del Policlinico Universitario A. Gemelli IRCCS. «Risultati simili sono stati ottenuti anche da altri gruppi di ricerca in differenti tumori solidi. Sulla base di tali rilevanze cliniche e in considerazione del ruolo di NEK6 nella progressione del ciclo cellulare e nella crescita ancoraggio-indipendente, abbiamo ipotizzato che tale proteina potesse costituire un target interessante e promettente per nuove terapie antitumorali personalizzate».

I ricercatori, utilizzando metodi di chimica computazionale che permettono di testare virtualmente milioni di composti al computer, hanno identificato 25 molecole potenzialmente in grado di inibire la proteina NEK6.

«I composti così individuati sono stati quindi testati in vitro con differenti tecniche per la conferma dell’attività farmacologica e successivamente valutati su un pannello di linee cellulari rappresentative di differenti tumori solidi (polmone, colon, mammella e ovaio), dimostrando un’interessante attività anche in associazione a farmaci antineoplastici di comune uso clinico, quale il cisplatino», aggiunge la prima firmataria dello studio Marta De Donato.

Il composto più efficace ((5Z)-2-hydroxy-4-methyl-6-oxo-5-[(5-phenylfuran-2-yl)methylidene]-5,6-dihydropyridine-3-carbonitrile) «rappresenta un capostipite per l’individuazione di molecole di potenziale sviluppo clinico per approcci terapeutici personalizzati in campo oncologico», conclude Giovanni Scambia Ordinario di Clinica ostetrica e ginecologica presso l’Università Cattolica e Direttore Scientifico della Fondazione Policlinico Universitario A. Gemelli IRCCS. 

Occorreranno però molti studi (e anni) per comprendere nel dettaglio il suo meccanismo di funzionamento e poi per verificarne l’effettiva sicurezza ed efficacia. 

Il suo brevetto è stato conferito in gestione alla società Molipharma s.r.l, spin-off universitario della Facoltà di Medicina e Chirurgia dell’ateneo.